桂花的花含揮發油約0.3% 。主要含有－紫羅蘭酮(ionone)、芳樟醇(linalool)、香葉醇、橙花醇( nerrol)、松油醇、癸酸丙酯、壬醇、β－水芹烯( β -phellandrene)等成分。

中醫方面認為，桂花性溫味辛，煎湯、泡茶或浸酒內服，可以化痰散瘀，對食慾不振、痰飲咳喘、腸風血痢、經閉腹痛有一定療效。

桂枝、桂籽、桂根皆可人藥。其有效成分菊甙已被證明有良好的營養保健作用。日本鐘紡化妝品公司和大阪大學共同研究後也發現，桂花的香味具有輕鬆減肥和放鬆精神的效果。桂花的香味可以起到抑制一種叫做食慾素成分的增加，而食慾素能刺激攝食中樞引起食慾大增。